کاربرد و عوارض اتینیل استرادیول
(به انگلیسی:Ethinyl estradiol)
نام تجارتی:Estinyl
طبقه بندی فارماکولوژیک :استروژن
طبقه بندی درمانی:جایگزین استروژن، ضد نئوپلاسم
اشکال دارویی:قرص 0٫5 میلی گرمی و 0٫05 میلی گرمی
موارد مصرف اتینیل استرادیول
الف) سرطان پستان (حداقل پنج سال بعد از یائسگی).
ب) کم کاری تخمدان.
پ) نشانه های یائسگی.
ت) پرخونی پستان بعد از زایمان.
ث) سرطان پروستات.
مکانیسم اثر اتینیل استرادیول
اتینیل استرادیول اثر استروژن درونزاد را در درمان کم کاری تخمدان، نشانه های یائسگی و واژینیت آتروفیک تقلید می کند. این دارو رشد بافت حساس به هورمون را در سرطان پیشرفته و غیر قابل جراحی پروستات و در بعضی از موارد انتخابی سرطان پستان در مردها و زنان یائسه مهار می کند.
مقدار مصرف
در صورت نیاز به جانشین درمانی هورمونی اتینیل استرادیول به میزان mcg/day 20ـ10 به کار می رود.همچنین در درمان سرطانهای پستان یاپروستات (پیشرفته و غیرقابل جراحی )به ترتیب به میزان 1 میلی گرم سه بار درروز و 3ـ 1/5 میلی گرم یک بار در روزمصرف می شود.
فارماکوکینتیک:
• استروژن ها اتصال به پروتئین گسترده ای دارند. اتینیل استرادیول عمدتا به آلبومین متصل می شود.
• متابولیسم استروژن ها کبدی است و طی آن انواع مختلفی از کونژگه های سولفات و گلوکورونید تشکیل می شود که از طریق ادرار و صفرا دفع می گردند.
• نیمه عمر دارو ناشناخته است.
موارد مصرف اتینیل استرادیول
نکات مهم قبل از مصرف دارو :
اگر شما دارای هر یک از شرایط زیر می باشید٬ مصرف این دارو برای شما ممنوع می باشد
فشار کنترل نشده خون بالا، بیماری های قلبی، اختلالات خونی ، لخته شدن خون ، مشکلات گردش خون، مشکلات دیابتی با چشم یا کلیه ، خونریزی واژینال ، بیماری های کبد و یا سرطان کبد غیر معمول، سردردهای میگرنی شدید، اگر سیگار می کشید و بیش از 35 می باشد ، و یا اگر شما تا به حال سرطان رحم یا سینه داشته اید ، زردی ناشی از قرصهای جلوگیری از بارداری ، حمله قلبی ، سکته مغزی ، یا لخته شدن خون .
مطمئن شوید که شما با خیال راحت می توانید این دارو را استفاده نمایید، اگر شما دارای هر یک از شرایط زیر می باشید با پزشک خود در جریان بگذارید :
اگر شما باردار هستید، قصد باردار شدن دارند ، یا تغذیه با شیر مادر
اگر شما در حال مصرف هر نسخه یا بدون نسخه دارو، داروی گیاهی و یا مکمل غذایی
اگر شما آلرژی به داروها، غذاها، یا سایر مواد
اگر شما سابقه اندومتریوز ، رشد در رحم ، ماموگرافی غیر طبیعی، قاعدگی های نامنظم، یک توده در پستان ، و یا بیماری فیبروکیستیک پستان ، و یا اگر یکی از اعضای خانواده تا به حال به سرطان پستان مبتلا شده است
اگر شما سابقه دیابت و یا قند خون بالا، مشکلات کیسه صفرا، میگرن یا سردرد شدید یا مزمن ، مشکلات قلبی ، فشار خون بالا ، کلسترول خون بالا یا چربی خون ، مشکلات کلیوی و یا کبدی ، خونی یا مشکلات خونریزی، خون در ادرار ، مشکلات روحی و خلقی ( به عنوان مثال ، افسردگی ) ، لوپوس ، سطح بالای کلسیم خون ، تشنج مخصوص ( تشنجی، حرکات غیر ارادی صورت، بازوها و یا پاها ) ، رگهای واریسی ، زردی چشم یا پوست، مشکلات پانکراس، یا تشنج
اگر شما اضافه وزن دارید ٬ و یا سیگار می کشید و یا از توتون و تنباکو استفاده می کنید
اگر شما مسن تر از 40 سال هستید .
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف:ترومبوفلبیت یا ترومبوآمبولی (به دلیل همراهی این دارو با اختلالات ترومبوآمبولیک)، کارسینوم حساس به استروژن (سرطان پستان یا مجاری تناسلی) (ممکن است موجب رشد تومور شود)، خونریزی غیرطبیعی و تشخیص داده نشده دستگاه تناسلی، بارداری (ممکن است موجب مسمومیت جنین شود)، شیردهی (به دلیل عوارض جانبی بالقوه بر روی شیرخوار).
موارد احتیاط
الف) اختلالاتی که با تجمع مایعات و الکترولیتها تشدید می شوند، مانند آسم، اختلالات تشنجی، میگرن، اختلال عملکرد قلب، کلیه یا کبد.
ب) وضعیت زنانی که ندولهای پستان، بیماری فیبروسیستیک پستان و یا سابقه خانوادگی سرطان پستان دارند، باید به دقت پیگیری شود.
پ) به دلیل خطر بروز ترومبوآمبولی، درمان با این دارو باید حداقل یک هفته قبل از انجام اعمال جراحی انتخابی، که با افزایش خطر ترومبوآمبولی همراه هستند، قطع شود.
تداخلات دارویی اتینیل استرادیول
دارو هایی نظیرریفامپین، گریزئوفولوین، و داروهای ضدصرع نظیر کاربامازپین، فنوباربیتال و فنی توئین با القاء آنزیم های کبدی متابولیسم اتینیل استرادیول را تشدید می نمایند. این دارواز طریق افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی با اثرداروهای ضد انعقاد نظیر وارفارین، مقابله می نمایند. اثر کاهنده فشار خون مسدد های گیرنده بتاآدرنرژیک یا مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین و احتمالاً سایر داروهای ضدفشار خون به وسیله این داروکاهش می یابد. غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین با مصرف این داروافزایش می یابد.
هشدار ها اتینیل استرادیول
1. مصرف طولانی مدت این دارو به تنهائی، خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش می دهد.
2. اتینیل استرادیول ممکن است اندازه فیبروئیدهای رحمی را افزایش داده و یا آندومتریوز را تشدید نماید.
3. در بیماری هایی نظیر میگرن، زیادی فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون، بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروکیستیک با احتیاط تجویز گردد.
4. در بیمارانی که قبلاً به سرطان آندومترمبتلا بوده و تحت درمان قرار داشته اند، با احتیاط زیاد به کار رود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی:مسمومیت شدید بعد از مصرف بیش از حد دارو گزارش نشده است. می توان بروز تهوع را انتظار داشت.
درمان:شامل اقدامات حمایتی است.
مصرف در سالمندان
مصرف این دارو در بیمارانی که وضعیت آنها با احتباس مایعات تشدید می شود، باید با احتیاط همراه باشد.
مصرف در شیردهی
مصرف اتینیل استرادیول در شیردهی منع شده است.
مصرف در بارداری
مصرف اتینیل استرادیول در بارداری ممنوع است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
درمان با اتینیل استرادیول موجب افزایش احتباس سولفوبروموفتالئین، پروترومبین و فاکتورهای انعقادی VII تا X، و قابلیت تجمع پلاکت ناشی از نوراپی نفرین می شود. غلظت گلوبولین پیوند یافته به هورمونهای تیروئید ممکن است افزایش یابد که به افزایش غلظت هورمونهای تام تیروئید (اندازه گیری شده توسط ید پیوندیافته به پروتئین یا تیروکسین) و کاهش برداشت رزینی تری یدو تیرونین آزاد
منجر می شود. غلظت سرمی فولات، پیریدوکسین و آنتی ترومبین ممکن است کاهش یابد.
توجهات بیمار - خانواده:
• دارو باید مطابق دستور بکار برده شود و دوز فراموش شده را به محض بخاطر آوردن مصرف نمائید. البته نه درست قبل از دوز بعدی و همچنین باید از دو برابر نمودن دوز های دارو اجتناب شود.
• به منظور پیشگیری از تهوع بهتر است دارو را همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف نمائید.
• تهوع بخصوص در هنگام صبح معمولا 1 تا 2 هفته بعد از شروع درمان برطرف می شود.
• در صورت شدت یافتن یا مشکل آفرینی تهوع، مصرف غذاهای خشک و جامد موثر است.
• در صورت بروز علائم و نشانه های احتباس مایعات(تورم قوزک پا و یا افزایش وزن)، اختلالات ترومبوآمبولیک(درد، تورم و حساسیت در اندام ها؛ سردرد؛ درد قفسه سینه؛ اختلال بینایی)، دپرسیون مغزی یا اختلال کبدی(زردی پوست یا چشم، خارش، تیرگی رنگ ادرار، بی رنگ شدن مدفوع) به پزشک اطلاع دهید.
• در صورت شک به بارداری، مصرف دارو را متوقف نموده و به پزشک اطلاع دهید.
• مصرف سیگار در طی درمان با این دارو باعث افزایش خطر بروز عوارض جانبی جدی آن خصوصا در خانم های بالای 35 سال می گردد.
• انجام معاینات فیزیکی پیگیر مانند کنترل فشار خون، معاینه پستان، شکم، لگن و پاپ اسمیر هر 6 تا 12 ماه بسیار اهمیت دارد.
نکات قابل توصیه
1 ـ این دارو بسته شدن اپی فیز را در کودکان تسریع می نماید لذا درکسانیکه رشد آنها هنوز کامل نشده بااحتیاط به کار رود.
2 ـ در طول درمان ، هیپرپلازی و التهاب لثه ممکن است بروز نماید.
3 ـ در صورت بروز اختلال تنفسی ، اختلال در تکلم یا جهت یابی ، درد در سینه یا کتف ،کاهش قدرت بینایی یا سردرد شدید و نیزوجود توده در پستان ، زردشدن چشم ها یاپوست سریع به پزشک مراجعه شود.
4 ـ بهتر است همراه یا بلافاصله بعد از غذامصرف گردد تا عوارض گوارشی به حداقل کاهش یابد.
5 ـ در صورت مصرف طولانی مدت دارو،معاینات پستان ، بیوپسی آندومتر و نیزتست های عملکرد کبد مرتب انجام شود.
عملکرد ethinyl estradiol
عوارض جانبی
عوارض گوارشی نظیرتهوع و استفراغ شایع می باشد، به علاوه سفتی و بزرگ شدن پستان ، شبه سندرم قبل از قاعدگی ، احتباس مایعات ، تغییر دراعمال کبد، یرقان ناشی از توقف صفرا وعوارض پوستی نظیر بثورات جلدی وکلوآسما، افسردگی ، سردرد به ویژه درهنگام فعالیت شدید، افزایش تحرک بافتی ،افزایش غلظت فاکتورهای انعقادی ، خطربروز ترومبوآمبولیسم و افزایش یاتشدیدفشار خون از عوارض جانبی داروهستند.
شرایط نگهداری دارو
• در جای خشک و خنک نگهداری شود.
دارو های هم گروه اتینیل استرادیول
LynestrenolContraceptive HDContraceptive LDContraceptive TriphasicCyproterone CompoundLevonorgestrelMedroxyprogesterone+EstradiolContraceptive DEDrospirenone+EthinylestradiolContraceptive LD+FeCONTRACEPTIVE NLDUlipristal AcetateESTRADIOL+NORETHISTERONE
