سالمترول | نکات مهم دانستی در رابطه با “سالمترول”

رده درمانی:داروهای مقلد سمپاتیک

 

اشکال دارویی:افشانه

سالمترول یک سمپاتومیمتیک با اثر مستقیم است که فعالیت تحریکی بتا-آدرنوسپتور و فعالیت انتخابی نسبت به گیرنده های بتا-2 دارد (یک آگونسیت بتا2می باشد). هنگامی که به صورت استنشاقی تجویز گردد به عنوان یک گشادکننده برونش عمل می کند. ظهور عملکرد بعد از 10 تا 20 دقیقه می باشد اما ممکن است اثر کامل آن تا تجویز منظم چندین دوز ظاهر نشود. بر خلاف آگونسیت های کوتاه اثر بتا-2 (نگاه کنید به سالبوتامول) سالمترول برای فرونشاندن علایم در یک حمله حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد. این دارو طولانی اثر با طول مدت فعالیت حدود 12 ساعت است و در مواقع نیاز به تجویز یک آگونسیت طولانی اثر بتا-2 مثلاً در انسداد برگشت پذیر پایدار راههای هوایی مثلاًدر آسم مزمن یا در بیمارانی که مبتلا به بیماری های مزمن انسدادی ریه هستند مفید واقع می شود. ممکن است در موارد حملات آسم شبانه و حملات آسم در اثر فعالیت سودمند باشد. البته در این موارد استفاده از آگونسیت های کوتاه اثر بتا-2 و درمان ضد التهاب می بایست ادامه یابد. سالمترول به فرم xinafoate مصرف می شود و دوزهای تجویزی بر حسب مقادیر معادل سالمترول بیان میشوند. 45/1 میکروگرم salmetrol xinafoate تقریباً معادل با یک میکروگرم سالمترول می باشد. دوز معمول 2 دم سالمترول 25 میکروگرمی به میزان دو بار در روز از اسپری می باشد و در صورت لزوم تا 100 میکروگرم 2 بار در روز می تواند استنشاق گردد. متناوباً ممکن است مصرف فرم پودر خشک به میزان 50 میکروگرم استنشاقی یا در صورت لزوم 100 میکروگرم، 2 بار در روز استفاده شود. در مورد کودکان 4 سال تمام و بالاتر می توان دوز 50 میکروگرم سالمترول استنشاقی، 2 بار در روز تجویز کرد.

 

 

درمان نگه دارنده طولانی مدت آسم، جلوگیری از تنگی نفس در آسم شبانه یا بیماری انسدادی برگشت پذیر راههای هوایی:

بزرگسالان و کودکان با سن 12 سال و بزرگتر:دو پاف به صورت استنشاق دهانی دو بار در روز، صبح و شب تقریباً با فاصله زمانی 12 ساعت.

 

 

بزرگسالان و کودکان با سن 12 سال و بزرگتر:دو پاف به صورت استنشاق دهانی حداقل 30 تا 60 دقیقه قبل از فعالیت بدنی.

 

 

سالمترول یک آگونیست انتخابی گیرنده های بتا - دو می باشد که باعث شل شدن عضلات صاف مجاری هوائی و بر طرف شدن برونکواسپاسم می شود. این اثر با افزایش تولید cAMP داخل سلولی واسطه گری می شود. افزایشcAMP داخل سلولی همچنین باعث مهار آزاد سازی واسطه های هیپرسنسیتیویته از سلول های سیستم ایمنی بویژه مست سل ها می شود.

 

 

جذب:به دلیل مقدار درمانی کم، غلظت سیستمیک سالمترول بعد از استنشاق کم یا غیر قابل ردیابی است.

 

پخش:به میزان زیادی به پروتئین های پلاسما پیوند می یابد (99-94 درصد).

متابولیسم:به میزان زیاد از طریق هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود.

دفع:عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شود.

مصرف سالمترول در بارداری

FDA طبقه بندی:C.

 

 

از آنجا که ترشح این دارو در شیر مادر مشخص نیست، در دوران شیردهی با احتیاط مصرف شود.

 

 

در صورت فراموش کردن یک دوز سالمترول، به محض به خاطر آوردن دوز فراموش شده آن را مصرف کنید. اما اگر تقریبا زمان نوبت بعدی رسیده است، نوبت فراموش شده را رها کرده، طبق برنامه منظم خود عمل کنید. هرگز مقدار دارو را دو برابر نکنید.

 

 

تظاهرات بالینی:تشدید عوارض جانبی فارماکولوژیک مربوط به آگونیست های بتا، یعنی تاکیکاردی، آریتمی، لرزش، ‏سردرد، و کرامپ های عضلانی. مصرف بیش از حد دارو از نظر بالینی می تواند به طولانی شدن قابل ملاحظه فاصله ‏QT‏ ‏منجر شود که می تواند آریتمی بطنی ایجاد کند. ایست قلبی و مرگ ممکن است با سوء مصرف سالمترول بروز کند. سایر ‏علائم مصرف بیش از حد عبارت اند از کمی پتاسیم و زیادی قند خون..

درمان:درمان با سالمترول و تمام داروهای محرک گیرنده بتا قطع، درمان حمایتی انجام و استفاده از مسدودکننده های ‏گیرنده بتا در نظر گرفته شود. البته باید در نظر داشت که این داروها می توانند سبب اسپاسم نایژه شوند. پیگیری وضعیت ‏قلبی در موارد مصرف بیش از حد سالمترول توصیه شده است. دیالیز درمان مناسبی نیست.‏

 

 

 

• سالمترول به عنوان یک بتا - دو آگونیست می تواند تداخلات داروئی مشابه این دسته داروئی را داشته باشد. کاهش اثرات درمانی سالمترول در صورت مصرف همزمان با بتابلوکرهای موضعی و سیستمیک می تواند روی دهد.

• مصرف همزمان کورتیکوستروئیدها، دیورتیک ها (غیرنگهدارنده پتاسیم)، تئوفیلین و مشتقات آن می تواند باعث تشدید هیپوکالمی گردد.

• ضد افسردگی های سه حلقه ای و مهار کننده های آنزیم مونوآمین اکسیداز باعث تشدید اثرات عروقی سالمترول می شوند.

 

 

حساسیت مفرط به دارو یا فرمولاسیون آن.

 

موارد احتیاط :بتا دو آگونیست های طولانی اثر ریسک مرگ و میر ناشی از آسم را افزایش می دهند. در مطالعه SMART در سال 2006 سالمترول به میزان کم ولی قابل توجه مورتالیتی را افزایش داد. میزان این خطر در نژاد آفریقایی - آمریکایی بیشتر است. این دارو باید به عنوان درمان کمکی در کسانی که به تنهایی با کورتیواستروئیدهای استنشاقی یا دو درمان نگهدارنده کنترل نشده اند، استفاده شود.

موارد نادری از واکنش های برونکواسپاستیک متناقض بدنبال مصرف دارو گزارش شده است. همچنین مواردی از واکنش های حساسیتی فوری مانند کهیر، آنژیوادم، بثورات جلدی و برونکواسپاسم نیز گزارش شده است. مصرف بیش از مقدار توصیه شده باعث واکنش های جانبی شدید و مرگ و میر می شود. مواردی از اسپاسم حنجره و تورم آن (Stridor) بدنبال مصرف دارو رخ داده است. داروهای طولانی اثر مثل سالمترول نباید در درمان حملات حاد آسم استفاده شوند. چون باعث علائم تنفسی شدید و گاهی کشنده می شوند. این دارو تنها به عنوان درمان کمکی در کنار کورتیکواستروئیدها استفاده می شود که در این موارد نباید دوز کورتیکواستروئید کاهش یافته یا دارو متوقف شود. ضمن شروع این دارو از نظر شدت علائم بیمار را بررسی کنید.

 

در بیماران با بیماری های قلبی - عروقی مانند آریتمی، فشارخون بالا یا نارسایی قلبی با احتیاط به کار رود. چون این داروها باعث افزایش فشارخون و ضربان قلب و تحریک CNS شده و ریسک آریتمی را افزایش می دهند. در بیماران مبتلا به دیابت، گلوکوم، نارسایی کبد، پرکاری تیروئید، هایپوکالمی و صرع با احتیاط استفاده شود.

 

ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان کمتر از 4 سال اثبات نشده است.

به بیماران توضیح دهید که در حملات حاد آسم تنها از بتاآگونیست های کوتاه اثر استفاده کنند.

اعصاب مرکزی :سردرد، سردرد سینوسی، لرزش، عصبانیت، سرگیجه.

قلبی - عروقی:تاکیکاردی، طپش قلب، آریتمی بطنی.

گوش، حلق، بینی:عفونت مجاری فوقانی تنفسی، التهاب حلق- بینی، اختلال سینوسی یا حفره بینی.

دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، اسهال، سوزش سر دل.

تنفسی:سرفه، عفونت مجاری تحتانی تنفسی، اسپاسم نایژه ای.

سایر عوارض:واکنش های حساسیت مفرط (بثورات پوستی، کهیر)، درد پشت و مفصل، درد عضلانی.

 

 

‏1- این دارو در بیماران مبتلا به آسم که بیماری آنها با مصرف آگونیست های بتا - دو استنشاقی کوتاه اثر مانند آلبوترول ‏‏(سالبوتامول) کنترل می شود، نباید استفاده شود.

‏2- سالمترول نباید بیش از دو بار در روز (صبح و شب) و بیش از مقادیر توصیه شده مصرف شود. در صورت بروز ‏علائم با وجود مصرف منظم دو بار در روز سالمترول، تجویز آگونیست بتا-دو استنشاقی کوتاه اثر برای بیمار در نظر ‏گرفته شود.

‏3- به بیمارانی که با وجود مصرف سالمترول دچار آسم می شوند، توصیه می شود از آگونیست های ?2 استنشاقی کوتاه اثر ‏فقط در صورت نیاز استفاده کنند.

‏4- سالمترول جایگزین کورتیکواستروئیدهای خوراکی یا استنشاقی نیست.

‏5- بیمارانی که دارو را دو بار در روز مصرف می کنند، نباید برای جلوگیری از اسپاسم نایژه ای ناشی از ورزش مقادیر ‏بیشتر استفاده کنند.

1.دارو را بیش از 2 بار در روز و در فواصل کمتر از 12 ساعت مصرف نکنید.

2.سالمترول نقش پیشگیری کننده از بروز حملات آسم را دارد، از به کاربردن آن برای تسکین حمله آسم خودداری کنید. برای تسکین سریع حملات همواره یک بتا- دو آگونیست استنشاقی سریع الاثر نظیر اسپری سالبوتامول را به همراه داشته باشید.

 

3.در صورتی که در طول مصرف سالمترول، برای بیش از یک روز مجبور به مصرف اسپری کوتاه اثر نظیر سالبوتامبول بیش از 3 بار در روز شدید، حتماً به پزشک خود مراجعه نمائید.

4.در صورت استفاده از یک اسپری سالمترول برای اولین بار یا در صورتی که یک اسپری سالمترول برای حداقل 4 هفته مورد استفاده نبوده و مجبور به استفاده مجدد از آن هستید، توصیه می شود که قبل از مصرف اسپری، 4 پاف از آن را خالی کنید و سپس اسپری را از راه دهان مصرف نمائید.

 

5.در صورت مصرف دوز دارو برای پیشگیری از حمله آسم ناشی از فعالیت بدنی، از مصرف دوز بعدی تا 12 ساعت خودداری کنید.

6.قبل از مصرف اسپری را تکان دهید.

 

مصرف در سالمندان:این دارو مانند سایر آگونیست های ?2 در بیماران سالخورده مبتلا به بیماری قلبی - عروقی با احتیاط فراوان تجویز شود.

 

مصرف در کودکان:بی ضرری و اثربخشی مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از 4 سال ثابت نشده است.

 

 

 

 

سالمترول را در بسته مخصوص آن، کاملا پوشیده و دور از دسترس اطفال نگهدارید. دارو باید در دمای اتاق، دور از نور مستقیم، حرارت زیاد و رطوبت نگهداری شود. با گذشتن از تاریخ اعتبار یا نیاز به دارو، آن را دور بریزید. از سوراخ کردن اسپری و نیز از انداختن آن در آتش خودداری کنید.