عواررض و استفاده های ریسپریدون
(به انگلیسی:Risperidone)
رده درمانی:داروهای ضد روان پریشی
اشکال دارویی:قرص
نام ژنریک:risperidone
اسم تجاری risperdal
risperidone
معرفی دارو
ریسپریدون یک نوع داروی ضدجنون است. این دارو سبب ایجاد تغییراتی در میزان مواد شیمیایی موجود در مغز (نوروترنسمیتر) می گردد. این دارو برای درمان اختلالات حاد و یا حالات مزمن روانی مثل اسکیزوفرنی و نشانه های اختلال دوقطبی (افسردگی- شیدایی) استفاده می شود. ریسپریدون همچنین برای درمان و کاهش تحریک پذیری مفرط کودکان در خودمانده (اوتیسم) به کار می رود. اگر چه ناراحتی اصلی را برطرف نمی کند اما در کاهش علایم آزاردهنده موثر است. علایم مثبت (مانند توهم زایی، اختلال فکر) و علایم منفی (مانند انزوا، ناراحتی های احساسی و عاطفی) را رفع می کند. می تواند در رفع دیگر نشانه های ناشی از اسکیزوفرنی از قبیل افسردگی و اضطراب مفید باشد. ریسپریدون در مقایسه با دیگر داروهای ضدجنون اثر تسکین بخشی کمتری دارد و ایجاد اختلالات حرکتی خیلی کمتری می کند. این دارو مصارف درمانی دیگری نیز دارد.
موارد مصرف ریسپریدون:
این دارو در موارد زیر و صرفا با تجویز پزشک متخصص قابل مصرف می باشد:
1- برطرف کردن افکار غیر عادی و بیمارگونه:که منجر به اشتغال ذهنی فرد با آنها شده و واقع بینی و کارکرد روزانه ی وی را مختل می سازَد.
2-از بین بردن افکار وسواسی:مانند افکار غیرقابل کنترل توهین به مقدسات یا افکار ناخواسته ی جنسی یا افکار نامقبول ِ آسیب زدن به دیگران.
3-در درمان علایم منفی روانپریشی(مانند ِکم حرفی،گوشه گیری،انزوای اجتماعی،فقر محتوای فکری).
4- تصحیح باورهای غلطِ استدلال ناپذیر :مانند بدبینی به مردم و یا بدبینی به همسر و شریک زندگی.
5- در کودکان ِ در خود فرو رفته ی (اوتیستیکِ) بین شش تا هفده سال که در ارتباط عاطفی و معاشرت با دیگران ناتوانند ،برای کنترل قشقرق و ناسازگاری و خودزنی .
6- حالات سرخوشی (مانیا)در نوسانات خلقی و دو قطبی(بایپولار) .
7- در اختلالات رفتاری کودکان مانند اختلال سلوک(conduct) یا در خصومت و لجبازی آنها با والدین (ODD) و نیز در اختلال بیش فعالی(ADHD).
8- در درمان اختلال تیک (توره ).
9-همه ی داروهای ضد روانپریشی در دوزهای پایین برای اختلالات روان نژندی (نروتیک)مانندِ اضطراب فراگیر(GAD) و اختلال استرس پس از سانحه (PTSD) و اختلال هویت تجزیه ای (Dissociatve identity disorder) و همچنین در دلیریوم و اختلالات خواب و اختلالات خوردن بنا به صلاحدید روانپزشک میتوانند بکار روند.
مقدار مصرف
الف) درمان کوتاه مدت (6 تا 8 هفته) اسکیزوفرنی.
بزرگسالان:یک میلی گرم دوبار در روز از راه خوراکی؛ در روز دوم و سوم، یک میلی گرم دوبار در روز دوز را افزایش داده تا به 3 میلی گرم دوبار در روز برسد؛ یا یک میلی گرم در روز اول تجویز شده ، دوز را به دو میلی گرم یک بار در روز در روز دوم و 4 میلی گرم یک بار در روز در روز سوم افزایش دهید. قبل از هرگونه تعدیل دوز بیشتر یک هفته صبر کنید. تنظیم دوز به میزان 1 تا 2 میلی گرم صورت گیرد. دوزهای بالاتر از 6 میلی گرم تأثیر بیشتری نداشته و عوارض اکستراپیرامیدال بیشتری ایجاد می کند. دوزهای تا 8 میلی گرم در روز مؤثر و ایمن است. ایمنی دوزهای بالاتر از 16 میلی گرم اثبات نشده است.
ب) درمان کوتاه مدت (12 هفته) اسکیزوفرنی.
بزرگسالان:قبل از تجویز دارو به صورت عضلانی، از تحمل خوراکی دارو توسط بیمار مطمئن شوید. دارو به صورت 25 میلی گرم عضلانی عمیق در عضله گلوتئال هر 3 هفته تجویز کنید. دارو را می توان در عضلات سرینی نیز تجویز کرد. تنظیم دوز در فواصل 4 هفته ای صورت گیرد. حداکثر مقدار مصرف 50 میلی گرم هر دو هفته می باشد. داروی خوراکی برای 3 هفته تا بعد از تجویز اولین دوز عضلانی ادامه داده و سپس قطع کنید.
پ) جلوگیری از عود اسکیزوفرنی در مصارف طولانی مدت (یک تا دو سال)
بزرگسالان:ابتدا یک میلی گرم خوراکی در روز اول تجویز شود. سپس به دو میلی گرم در روز دوم و 4 میلی گرم در روز سوم افزایش یابد. محدوده دوز دارو بین 2 تا 8 میلی گرم روزانه می باشد.
ت) درمان فاز حاد مانیا یا اختلالات mixed در بیماران دوقطبی تیپ یک به صورت مونوتراپی یا همراه با لیتیم یا والپروات برای دوره های کوتاه مدت (3 هفته).
بزرگسالان:2 تا 3 میلی گرم خوراکی روزانه (یک بار در روز) تجویز شود. تنظیم دوز به صورت یک میلی گرم روزانه صورت گیرد. محدوده دوز دارو بین یک تا 6 میلی گرم روزانه می باشد.
تنظیم دوز:در بیماران مسن یا ناتوان، دچار افت فشار خون و بیماران با نارسایی شدید کبدی یا کلیوی دارو را با 0.5 میلی گرم خوراکی دوبار در روز شروع کنید. سپس به صورت 0.5 میلی گرم دوبار در روز افزایش دهید. بیشتر از 1.5 میلی گرم دوبار در روز هفتگی افزایش ندهید. زمانی که بیمار برای مدت 2 تا 3 روز در دوز مناسب دوبار در روز بود سپس به صورت یک بار در روز دارو را تجویز کنید.
ث) بی قراری ناشی از اوتیسم.
نوجوانان و کودکان بزرگتر از 5 سال با وزن حداقل 20 کیلوگرم :ابتدا 0.5 میلی گرم روزانه یا دوبار در روز تجویز شود. بعد از 4 روز دوز را به یک میلی گرم افزایش دهید. افزایش دوزهای اضافی به صورت 0.5 میلی گرم هر دو هفته صورت گیرد.
کودکان بزرگتر از 5 سال با وزن کمتر از 20 کیلوگرم :ابتدا 0.25 میلی گرم روزانه یا دوبار در روز تجویز شود. بعد از 4 روز دوز را به 0.5 میلی گرم افزایش دهید. افزایش دوزهای اضافی به صورت 0.25 میلی گرم هر دو هفته صورت گیرد. در کودکان با وزن کمتر از 15 کیلوگرم دوز را با احتیاط افزایش دهید.
مکانیسم اثر
اثر آنتی سایکوتیک:دارو با بلوک گیرنده های دوپامینی تیپ 2 و سروتونینی تیپ 2 اثر آنتی سایکوتیک دارد. بلوک دیگر گیرنده ها ممکن است مسؤول دیگر اثرات دارو باشد.
فارماکوکینتیک
جذب:بعد از مصرف خوراکی به طور کامل جذب می شود. فراهمی زیستی مطلق دارو 70% است. غذا روی جذب دارو تأثیری ندارد. بعد از تجویز عضلانی به آهستگی جذب شده؛ اثر آن بعد از 3 هفته شروع شده و 7 هفته دوام دارد.
پخش:میزان اتصال به پروتئینهای پلاسما 90% برای دارو و 77% برای متابولیت های اصلی فعال دارو می باشد.
متابولیسم:دارو به طور گسترده در کبد به 9- هیدروکسی ریسپریدون تبدیل می شود.
دفع:از طریق کلیه دفع شده در نارسایی کلیوی کلیرانس دارو کاهش می یابد.
فراموش کردن دوز مصرفی
به محض یادآوری دوز فراموش شده را مصرف کنید. اگر نزدیک به زمان مصرف نوبت بعدی دارو هستید دوز فراموش شده را مصرف نکنید و طبق برنامه مصرفتان نوبت بعدی را مصرف نمایید. برای جبران دوز فراموش شده مقدار بیشتری دارو مصرف نکنید.
مسمومیت با دوزهای بیش از اندازه
خواب آلودگی، افزایش میزان ضربان قلب، احساس سبکی در سر، ضعف و بی قراری در عضلات حرکتی چشم ها، آرواره، گردن و دهان از نشانه های مصرف دوزهای بیش از اندازه هستند.
مصرف در دوران بارداری و شیردهی:
این دارو جزء گروه C می باشد و ممکن است برای جنین مضر باشد. در صورت حاملگی یا تصمیم برای باردار شدن پزشک معالجتان را آگاه سازید.
مشخص نیست که این دارو وارد جریان شیر مادر می شود یا خیر و برای کودک شیرخوار مضر است یا نه. در صورتی که کودک از شیر خودتان تغذیه می کند بدون مشورت با پزشک این دارو را مصرف نکنید.
بدون توصیه پزشک این دارو را به کودکان ندهید.
چگونگی قطع مصرف دارو :
مصرف این دارو را بدون مشورت با پزشک قطع نکنید زیرا قطع ناگهانی مصرف دارو ممکن است به عود مجدد بیماری منتهی شود. اما اگر پس از مصرف دچارعوارض شدیدی همچون تب شدید، خشکی و سفتی عضلات گشتید مصرف دارو را قطع کرده و سریعاً با پزشک تماس بگیرید.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
دارو باعث افزایش سطح گلوکز خون و پرولاکتین می شود. میزان هموگلوبین و هماتوکریت کاهش می یابد.
مسمومیت و درمان
مصرف بیش از حد باعث تشدید اثرات دارو مانند آرام بخشی، گیجی، تاکیکاردی، افت فشار خون و عوارض اکستراپیرامیدال می شود. هایپوناترمی، هایپوکالمی، افزایش فاصله QT، پهن شدن کمپلکس QRS و تشنج نیز گزارش شده است.
آنتی دوت خاصی وجود ندارد. اقدامات حمایتی مناسب صورت گیرد.
لاواژ (بعد از انتوباسیون، اگر بیمار هوشیار نیست) و شارکول فعال به همراه ملین تجویز شود. مانیتورینگ قلبی ـ عروقی جهت رد آریتمی های احتمالی لازم است. از دیزوپیرامید، پروکائین آمید، کینیدین بدلیل احتمال طولانی شدن فاصله QT استفاده نشود. بریتیلیوم نیز بدلیل اثرات آلفابلوکر باعث تشدید افت فشار خون می شود و اثر ریسپریدون را تشدید می کند.
منع مصرف ریسپریدون
در صورت ابتلا به سرطان پستان ،برادی کاردی ،اختلالات الکترولیتی ،بیماری های قلبی –عروقی وعروقی مغز ،سابقه سکته قلبی یا حمله عصبی ،دهید راتاسیون ،کاهش حجم خون ،اختلالات شدید کبدی وکلیوی ،بیماری پارکینسون،حساسیت مفرط نسبت به دارو وهمراه با سایر دارو های طولانی کننده فاصله QT نباید از این دارو استفاده کرد .
عوارض جانبی ریسپریدون
آکاتیزیا ،اضطراب ،عصبانیت ،تاری دید ،اختلال جنسی ،کاهش تمایل جنسی ، سرگیجه ، دیسمنوره ،منوراژی ،اثرات خارج هرمی ،دیستونی ،پارکینسون ،بی خوابی ،اختلال در دفع ادرار ،تغییرات خلق و خوی ،بی قراری ،اختلال در تمرکز ،مشکلات حافظه ای ،بثورات پوستی وخارش ،اسهال یا یبوست ،سرفه ،خشکی دهان ،سوءها ضمه ،سر درد ،تهوع ،التهاب بینی و حلق و افزایش وزن وسندرم بدخیم نورولپتیک ،عوارض جانبی عمده این دارو هستند .
تداخلات دارویی ریسپریدون
مصرف همزمان این دارو با الکل وسایر مضعف های CNS باعث تضعیف شدید CNS می شود .مصرف این دارو با داروهای ضد فشار خون بالا موجب افت شدید فشار خون می شود .این دارو اثر بروموکریپتین ،لوودوپا ،پرگولاید را کاهش می دهد .کلیرانس ریسپریدون توسط کاربامازپین افزایش و توسط کلوزاپین کاهش می یابد .
هشدارها در مورد ریسپریدون (Risperidone)
1- دارو باعث افزایش فاصله QT، در بعضی از بیماران می شود. برادیکاردی، اختلالات الکترولیتی و مصرف همزمان سایر داروهایی که باعث افزایش فاصله QT می شوند و اختلالات مادرزادی با QT طولانی احتمال این عارضه را بیشتر می کند.
2- زمانی که دارو به صورت خوراکی تجویز می شود. طبقه برنامه 3 روزه مصرف شود.
3- زمانی که بیمار را از داروی آنتی سایکوتیک دیگر به ریسپریدون تغییر می یابد. در صورت امکان مصرف داروی اول قطع شود.
4- قبل از شروع تجویز دارو به صورت عضلانی، دوز خوراکی را تنظیم کنید.
5- برای آماده سازی محلول تزریقی، محلول رقیق کننده همراه دارو را در ویال ریخته و برای 10 ثانیه مخلوط کنید. سوسپانسیون باید یکنواخت، غلیظ و شیری رنگ باشد. ذرات باید مشخص باشند. 6 ساعت بعد از رقیق شدن و ترجیحاً بلافاصله استفاده شود. در صورتی که فاصله آماده سازی تا تزریق بیشتر از 2 دقیقه طول کشید، مجدداً قبل از تزریق ویال را به خوبی تکان دهید.
6- عارضه دیکسینزی دیررس بعد از مصارف طولانی مدت دارو رخ می دهد. ممکن است ماهها یا سالها بعد بروز کرده، خود به خود برطرف شود یا با قطع دارو ادامه یابد.
7- سندرم نورولپتیک بدخیم یک عارضه نادر ولی کشنده است. از نظر علائم این سندرم مانند هایپر پیرکسی، رژیدیتی عضلانی، تغییر سطح هوشیاری، ضربان نبض نامنظم، تغییرات فشار خون و تعریق بیمار را ارزیابی کنید.
8- بدنبال مصرف دارو ممکن است هایپرگلیسمی رخ دهد. اگر در بیمار خطر ابتلا به دیابت وجود دارد. قند خون را قبل از مصرف و سپس به صورت دوره ای چک کنید. تمام بیماران را از نظر علائم هایپرگلیسمی شامل پرنوشی، پر ادراری، پرخوری و ضعف بررسی کنید. در صورت بروز علائم، قند خون ناشتا را بررسی کنید. عموماً با قطع دارو این عارضه برطرف می شود.
9- در صورتی که دارو طولانی مدت مصرف می شود. منافع بر مضرات مصرف در بیمار سنجیده شود.
نکات قابل توصیه در مورد ریسپریدون (Risperidone)
1.برای کاهش احساس سبکی سر و سرگیجه، وضعیت خود را از حالت خوابیده به نشسته به آهستگی تغییر دهید
2.ضمن مصرف دارو در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری بالا دارد مانند رانندگی احتیاط کنید.
3. قبل از مصرف سایر داروها بخصوص به صورت بدون نسخه، با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.
4. دارو را می توان بدون توجه به زمان غذا خوردن مصرف کرد.
5.در صورت قصد باردار شدن، تا 12 هفته بعد از تجویز آخرین دوز عضلانی دارو صبر کنید.
مصرف در سالمندان
1- بهتر است مصرف دارو با دوزهای پایین تر آغاز شود.
2- در بیماران دمانس بدلیل بروز عوارض س ربروواسکولار (مانند سکته مغزی، TIA) که گاهاً کشنده است، مصرف این دارو توصیه نمی شود.
مصرف در کودکان:
ایمنی و اثربخشی این دارو در کودکان به جز در اوتیسم اثبات نشده است.
طریقه نگهداری دارو:این دارو باید در محفظه سربسته و در جای خشک و خنک دور از دسترس کودکان نگهداری شود. ضمناً از تابش نور محافظت گردد
دارو های هم گروه ریسپریدون
Aripiprazole
Clozapine
Lurasidone
Olanzapine
Paliperidone
Quetiapine
Ziprasidone
Iloperidone